期末考藥理張老師部分的藥物表出來了... 請感謝楊芷欣、朱珮華、林懿雙、王勤元、何礎袁、楊宗璿吧 一、影響catecholamine α-methynorepinephrine：假的NE原料，使無法制作正確的NT，效果下降。 α-methyldopa：假的DA原料，使無法制作正確的NT，效果下降。 α-methyl-para-tyrosine：抑制tyrosine hydroxylase，減少DA的合成。 Reserpine：抑制catecholamine的儲存，導致被用盡。在人可治療高血壓與心理疾病 Tyramine：增加catecholamine的釋放，導致被用盡。 Brethylium：抑制NE從儲存泡中釋放，減少神經末梢的catecolamine釋放。 Pargyline：抑制MAO，導致catecholamine的作用增加。 Cocaine：抑制NE的reuptake，且對於由ventral tegmental area(VTA)所釋放的DA可抑制 reuptake。 Imipramine：抑制NE的reuptake。 Desmethylimipramine：抑制NE的reuptake。 二、影響α、β Xylazine：選擇性的α2 agonist，肌肉鬆弛，鎮定止痛，心跳血壓下降。 Ergot alkaloids：α-adrenergic blocker，造成局部缺血，與Epi功能相反，且有呼吸 抑制。 Dichloroisoproterenol：非特異性的β-blocker，活性以左旋較高。 Phentolamine：合成nonselective競爭性的α-blocker，血管舒張，之後增加心跳活動力 ，產生反射性高血壓。 Tolazaline：合成競爭性的α-blocker，血管舒張，之後產生反射性高血壓，生物可用性 低。 Phenoxybenzamine：合成非競爭性的α-blocker，血管舒張，之後增加心跳活動力，產生 反射性高血壓。 Haloalkylamine：合成α-blocker，生物可用性低。 Imidazole：合成α-blocker，生物可用性低。 Prazosin：選擇性的α1-blocker，抗高血壓，以及血管的舒張。 Yohimbine：選擇性的α2-blocker，用於Xylazine的過量中毒。 Rauwolscine：選擇性的α2-blocker，用於Xylazine的過量中毒。 Metaprolol：β1的antagonist。 三、影響ACh 4-aminopyridine：增加神經ACh釋放，改善河豚毒素造成之心跳呼吸抑制。 Polymycin：麻醉後至甦醒前，減少ACh釋放，使肌肉終板不敏感，機制不明，但在一般劑 量下不會有反應。 Lincomycin：麻醉後至甦醒前，減少ACh釋放，使肌肉終板不敏感，機制不明，但在一般 劑量下不會有反應。 Hemicholinium：Choline可藉與鈉離子協同運輸，進入神經細胞內。此步驟會被 Hemicholium抑制，可減少ACh釋放。 Triethylcholine：抑制ACh的合成。 Local anesthesia：局部麻醉劑，抑制鈉鉀離子的channel，降低ACh的釋放。 Tetrodotoxin：河豚毒素，可降低鈉離子通道的通透性，降低ACh的釋放。 Saxitoxin：可降低鈉離子通道的通透性，降低ACh的釋放。 Botulinum toxin：抑制鈣離子通道，降低ACh的釋放。 Mg2+：與鈣離子競爭通道，降低ACh的釋放。 Aminoglycoside： A.影響鈣離子通道，降低ACh的釋放。 B.與ACh的receptor競爭性結合的blocker。 四、N或M receptor的agonist Carbachol：人工合成cholinergic agonist，活化M&N receptor，不易被AChE水解，GI、 膀胱、眼睛作用效果較好，會造成馬流汗，有diffuse sympathomimetic effect；SC，幫助腸胃蠕動(治療積糞、胃無力)，減少死產(幫助子宮收縮)， 小心造成器官破裂。 Methacholine(acetyl-β-methylcholine)：人工合成cholinergic agonist，主要作用在 M，只與true AChE作用，人醫治療心臟、周邊 血管鬆弛，在心血管作用較強(造成HR↓、BV 舒張)，GI作用較小。 Bethanechol：人工合成cholinergic agonist，主要作用在M receptor，不易被 cholinesterase水解，GI、膀胱、眼睛作用效果較好。SC，用於治療膀胱無 力。 Pilocarpine：天然擬膽鹼性生物鹼，取自葉子，直接刺激M，臨床上會使用，縮瞳(治青 光眼)，造成腸胃蠕動、分泌增加等一般副交感作用。 Arecholine：天然擬膽鹼性生物鹼，取自果實，直接刺激M，類似比pilocarpine作用強， 驅內寄生蟲(arecholine hydrobromide)。 Muscarinie：天然擬膽鹼性生物鹼，取自子實體，對M選擇性更高，用在實驗上、很貴。 五、M receptor antagonist Atropine： A.為axon terminal的M-blocker迳可預防節後神經過度興奮和用於有機磷中毒(解毒劑)。 B.L-form有較高的活性。 C.放大瞳孔。 D.高劑量會造成CNS的影響(幻覺、狂燥、焦慮) 。 E.手術時給予1.防止心搏徐緩2.吸入性肺炎的機率(因為減少腸胃蠕動及分泌迳減少嘔吐 發生) 。 F.可用於抗morphine所引起的副作用(嘔吐) 。 G.可治頻尿。 H.減少氣管收縮迳治療呼吸困難。 I.敏感性：汗腺>心臟>GI。 J.單胃比反芻不敏感。 K.兔子為對atropine最有抵抗力的動物(因為有大量atropinase) 。 L.會造成過高熱：在馬迳作用於adrenergic receptor 其他動物迳cholinergic receptor 。如果在豬敏感時再給予atropine會再增加體溫。 Scopolamine： A.M blocker，低劑量=鎮定，高劑量=興奮CNS。 B.L-form有較高的活性。 C.放大瞳孔。 D.手術時給予1.防止心搏徐緩2.吸入性肺炎的機率(因為減少腸胃蠕動及分泌迳減少嘔吐 發生) 。 E.可用於抗morphine所引起的副作用(嘔吐) 。 F.可治頻尿。 G.減少氣管收縮迳治療呼吸困難。 H.敏感性：汗腺>心臟>GI。 I.單胃比反芻不敏感。 J.兔子為對Scopolamine最有抵抗力的動物(因為有大量atropinase) 。 K.會造成過高熱：在馬迳作用於adrenergic receptor 其他動物迳cholinergic receptor 。如果在豬敏感時再給予Scopolamine會再增加體溫。 Homatropine hydrobromide： A.短效性抑制副交感，可散瞳達15分鐘，作為檢查眼睛時用的麻醉劑。 B.人工合成的M-blocker，比atropine少的side effect。 Glycopyrrolate： A.人工合成的M-blocker，四級胺迳不會穿過BBB迳沒有CNS的效果。 B.作用時間比atropine長迳可用較少劑量。 C.比atropine少的心臟side effect。 D.與Pyridostigmine(縮瞳)是antagonistic的關係(physiological antagonism) Methantheline：M-blocker，治療GI平滑肌的痙攣。 Propantheline：M-blocker，治療GI平滑肌的痙攣，四級胺。 Methylatropine：M-blocker，治療GI平滑肌的痙攣。 六、N receptor antagonist Nicotine： A.脂溶性好，可在皮膚上吸收。 B.選擇性非常差，會同時作用在交感與副交感，故不用於臨床。 C.低劑量：興奮性。 D.高劑量：持續性去極化迳癱瘓迳抑制效果。 E.過量也可以成為nicotinic receptor antagonist。 F.低劑量興奮的條件附合於：CNS/GI/心血管/骨骼肌/呼吸系統(急性尼古丁中毒：因副交 感過度興奮迳呼吸麻痺造成死亡)。 Hexamethonium：人工合成的節後神經的N receptor antagonist，選擇性非常差，會同時 作用在交感與副交感，故不用於臨床， 雙季銨鹽=(CH3)3N+(CH2)nN+(CH3)3。 Pentamethonium：人工合成的節後神經的N receptor antagonist，選擇性非常差，會同 時作用在交感與副交感，故不用於臨床， 雙季銨鹽=(CH3)3N+(CH2)nN+(CH3)3。 Chlorisondamine：人工合成的節後神經的N receptor antagonist，選擇性非常差迳會同 時作用在交感與副交感，故不用於臨床， 雙季銨鹽=(CH3)3N+(CH2)nN+(CH3)3。 Pentolinium：人工合成的節後神經的N receptor antagonist，選擇性非常差迳會同時作 用在交感與副交感，故不用於臨床， 雙季銨鹽=(CH3)3N+(CH2)nN+(CH3)3。 Trimethidinum：人工合成的節後神經的N receptor antagonist，選擇性非常差迳會同時 作用在交感與副交感，故不用於臨床， 雙季銨鹽=(CH3)3N+(CH2)nN+(CH3)3。 Azamethonium：人工合成的節後神經的N receptor antagonist，選擇性非常差迳會同時 作用在交感與副交感，故不用於臨床， 雙季銨鹽=(CH3)3N+(CH2)nN+(CH3)3。 Tetrathyammonium ions：人工合成的節後神經的N receptor antagonist，選擇性非常差 ，會同時作用在交感與副交感，故不用於臨床，非雙季銨鹽。 Pempidine：人工合成的節後神經的N receptor antagonist，選擇性非常差，會同時作用 在交感與副交感，故不用於臨床，非雙季銨鹽。 Mecamylamine：人工合成的節後神經的N receptor antagonist，選擇性非常差迳會同時 作用在交感與副交感，故不用於臨床，非雙季銨鹽。 七、去極化的N-M blocker Succinylcholine： A.可去極化N receptor，分子結構長而纖細、有彈性。 B.小量給予有去極化功能，大量造成阻斷。 C.主要經由pseudoAChE代謝。 D.馬和豬對此藥物較不敏感，可能與pseudoAChE有關。 E.室溫下水解，故以小瓶裝販售，需4°C冷藏。 Decamethonium： A.可去極化N receptor，分子結構長而纖細、有彈性。 B.小量給予有去極化功能，大量造成阻斷。 八、非去極化的N-M blocker d-tubocurarine(curare)： A.管箭毒，為競爭性N-blocker，非去極化，沒有內在活性，直接阻斷傳導。 B.由肝和腎代謝。 Dimethyl tubocurarine： A.競爭性(非去極化)的N-blocker，分子結構龐大笨重、沒有彈性。 B.同時能對抗AChE，藥物作用時間長。 Gallamine：競爭性(非去極化)的N-blocker，分子結構龐大笨重、沒有彈性。 Pancuronium：競爭性(非去極化)的N-blocker，分子結構龐大笨重、沒有彈性。 Metocurine：和ACh競爭的藥物，但不會造成節後細胞膜去極化，造成肌肉鬆弛甚而麻痺。 Fazadinium：和ACh競爭的藥物，但不會造成節後細胞膜去極化，造成肌肉鬆弛甚而麻痺。 Alcuronium：和ACh競爭的藥物，但不會造成節後細胞膜去極化，造成肌肉鬆弛甚而麻痺。 Vecuronium： A.和ACh競爭的藥物，但不會造成節後細胞膜去極化，造成肌肉鬆弛甚而麻痺。 B.在肝臟進行代謝，藉由膽汁排除。 九、reversible AChE inhibitor Physostigmine： A.抑制AChE之作用，使ACh累積於突觸間。 B.臨床上可用於改善腸胃道或膀胱之無力、治青光眼。 C.可進入CNS，治療肌無力。 D.可解Cholinergic agonist過量之解毒。 Neostigmine (Neostigmine bromide)： A.因抑制AChE，使ACh累積於突觸間。 B.可抗管箭毒。 C.為肌肉鬆弛劑，使用於插管、人工呼吸、整形手術、降低麻醉劑量。 D.再分配效應明顯。 E.在肝臟進行生物轉化，由腎臟排泄。 F.使用於狗劑量為0.4-0.5(mg/kg)，豬劑量為0.2-0.3(mg/kg)，反芻獸為 0.05-0.06(mg/kg)。 Edrophonium (Edrophonium chloride)： A.因抑制AChE，使ACh累積於突觸間。 B.可抗管箭毒。 C.可治療肌無力。 D.為肌肉鬆弛劑，使用於插管、人工呼吸、整形手術、降低麻醉劑量。 E.再分配效應明顯。 F.在肝臟進行生物轉化，由腎臟排泄。 G.使用於狗劑量為0.4-0.5(mg/kg)，豬劑量為0.2-0.3(mg/kg)，反芻獸為 0.05-0.06(mg/kg)。 Pyridostigmine (Pyridostigmine bromide)： A.因抑制AChE，使ACh累積於突觸間。 B.可抗管箭毒。 C.為肌肉鬆弛劑，使用於插管、人工呼吸、整形手術、降低麻醉劑量。 D.再分配效應明顯。 E.在肝臟進行生物轉化，由腎臟排泄。 F.使用於狗劑量為0.4-0.5(mg/kg)，豬劑量為0.2-0.3(mg/kg)，反芻獸為 0.05-0.06(mg/kg)。 Ambenorrium choride： A.因抑制AChE，使ACh累積於突觸間。 B.可抗管箭毒。 C.為肌肉鬆弛劑，使用於插管、人工呼吸、整形手術、降低麻醉劑量。 D.再分配效應明顯。 E.在肝臟進行生物轉化，由腎臟排泄。 F.使用於狗劑量為0.4-0.5(mg/kg)，豬劑量為0.2-0.3(mg/kg)，反芻獸為 0.05-0.06(mg/kg)。 十、irreversible AChE inhibitor Disopropyl phosphorofluoridate(DFP)：亦稱為Isoflurophate，為一種有機磷，可和 AChE產生不可逆的共價鍵結，使ACh累積於突觸 ，產生全身性膽鹼素性之興奮。造成運動功能麻 痺、痙攣等。製成軟膏可用於長期治療廣角性青 光眼。 Organophosphate：有機磷，可和AChE產生不可逆的共價鍵結，使ACh累積於突觸，產生全 身性膽鹼素性之興奮。 Parathione：有機磷，可和AChE產生不可逆的共價鍵結，毒性強，當殺蟲劑使用。 Sarin：有機磷，可和AChE產生不可逆的共價鍵結，神經性藥劑，為化學武器。 Soman：有機磷，可和AChE產生不可逆的共價鍵結，神經性藥劑，為化學武器。 Tabun：有機磷，可和AChE產生不可逆的共價鍵結，神經性藥劑，為化學武器。 Dichlorvos：有機磷，可和AChE產生不可逆的共價鍵結，可作為除蚤項圈。 Malathion：有機磷，可和AChE產生不可逆的共價鍵結，在人代謝快，為好的殺蟲劑。 TEPP：有機磷，可和AChE產生不可逆的共價鍵結。 十一、irreversible AChE inhibitor的解毒劑 Pralidoxime(2-PAM)：神經性毒劑解毒劑，可與被共價鍵結的AChE(譬如DFP中毒)作用， 使得AChE被再活化。需在發生老化作用(aging)之前給予。 Pyridine-2-aldoxime dodecaiodide：CNS的irreversible AChE inhibitor解毒劑。 Momoisonitroso acetone：CNS的irreversible AChE inhibitor解毒劑。 Diacetylmonoxine：CNS的irreversible AChE inhibitor解毒劑。 十二、其他 Atrocurium：透過脂酶分解，在正常狀態下很容易被降解。 Labetalol：口服的抗高血壓藥，人類用藥，獸醫使用較少 Carvediol：治療心衰竭。 Guanethidine：有局部麻醉劑的功能，可見神經衝動被阻斷。 6-hydroxydopamine：破壞神經末梢。 Phenothiazine：為寧神劑(Tranquilizers)，結抗Dopamine受體與NE受體，用於安神、麻 醉前給藥、止吐等。詳情請見詹東榮講義。 有錯煩請指正 --

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